Джут длинноплодный Corchorus Olitorius L. - Растение, содержащие сердечные гликозиды
Однолетнее травянистое тропическое растение семейства липовых (Tiliaceae). Родиной является Индия. Культивируется в южных районах Советского Союза для промышленных целей как волокнистое растение. Волокно джута используется для изготовления канатов, брезента и других изделий. Известно около 30 видов джута, растущих в Азии, Америке, Африке. Промышленное значение имеют два вида джута: джут длинноплодный (С. olitorius) и джут крупноплодный (С. capsularis). Оба вида джута культивируются в Индии, где сосредоточено 95% мировой площади этой культуры. Джут длинноплодный имеет стебель высотой 1—3,5 м с овальноланцетовидными, по краю пильчатыми листьями. Цветки мелкие, желтые. Плод — удлиненная ребристая коробочка с большим (до 200 и больше) числом семян.
Семена мелкие, трехгранные, темно-зеленые или темно-коричневые. Содержат гликозиды (Г. В. Лазурьевский, В. К. Орлов), обладают значительной масличностью, но из-за ядовитости до сих пор не используются в народном хозяйстве, являются отходом производства. В джуте содержатся гликозиды — олиторизид и корхорозид.
Олиторизид С35Н54О14Н2О впервые выделен Н. К. Абубакировым, В. А. Масленниковой, М. Б. Горовиц. Относится к биозидам, аглюкон его связан с двумя молекулами сахара, гидролизуется до генина строфантидина и сахарного остатка бойвинозы и глюкозы. Корхорозид гидролизуется до генина строфантидина и сахарного остатка бойвинозы (П. М. Лошкарев).
Для медицинских целей использовали олиторизид.
Фармакологические свойства
Галеновые препараты из джута оказывают на сердце действие, подобное действию других гликозидов (Г. В. Лазурьевский, В. К. Орлов, Н. А. Камбулин, Т. Г. Султанов и др.). Олиторизид впервые исследовали в лаборатории фармакологии ВИЛР (А. Д. Турова).
Препарат обладает высокой биологической активностью (в 1 г кристаллического олиторизида содержится 63 750 ЛЕД, или 7104 КЕД). Он оказывает положительное ино- и тонотропное и отрицательное хронотропное действие, улучшает коронарное кровообращение и усиливает диурез. По фармакологическим свойствам олиторизид близок к строфантину: вызывает сильный систолический эффект; медленнее, чем строфантин, инактивируется и поэтому действует более продолжительно. Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.
По данным А. А. Абидова, кардиотонические свойства олиторизида, как и других сердечных гликозидов, связаны с влиянием на метаболизм миокарда, выражающимся в ограничении распада гликогена и ускорении ресинтеза макроэргических фосфорных соединений.
М. В. Дебенко исследовал влияние олиторизида и строфантина К на активность ферментов в условиях экспериментального инфаркта миокарда. Изучена активность гликолитического фермента альдолазы, фермента переаминирования аспарагиновой трансаминазы и фермента, катализирующего окисление ряда биологически активных веществ — церулоплазмина. Введение олиторизида и строфантина К здоровым собакам и крысам выявило тенденцию к уменьшению активности исследуемых ферментов. В условиях экспериментального инфаркта миокарда при выраженных нарушениях гемодинамики (учащение пульса и дыхания, повышение венозного давления и замедление скорости кровотока) в первые 3—6 ч активность ферментов повышается. Под влиянием олиторизида и строфантина К возвращение активности ферментов к норме ускоряется на 8—12 дней по сравнению с контролем.
В токсическом действии олиторизида на кошках преобладают явления замедления атриовентрикулярной проводимости. По токсичности препарат близок к строфантину К.
Применение в медицине
Клиническое изучение олиторизида впервые было проведено Л. Д. Ждановой и И. Б. Шулутко.
Препарат применяли преимущественно при недостаточности кровообращения II степени, особенно у больных ревматическими пороками сердца, атеросклеротическим кардиосклерозом с тахикардией при синусовом ритме и тахисистолической форме мерцательной аритмии со значительным дефицитом пульса (порядка 30—35 в 1 мин). Симптомы недостаточности кровообращения при лечении олиторизидом исчезают медленнее, чем при использовании строфантина К. При недостаточности кровообращения III степени олиторизид менее эффективен.
Препарат назначают внутривенно 1 раз в сутки по 0,5—1 мл 0,04% раствора в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5—40% раствора глюкозы. Вводят медленно. Повторно в случае необходимости препарат можно вводить не ранее чем через 5 ч после предыдущей инъекции.
Применение олиторизида ежедневно по 0,4 мг (0,0004 г) в течение 25—28 дней обычно не приводит к кумуляции. У некоторых больных после первых инъекций гликозида возможны слабость, сонливость, головокружение. Эти явления исчезают через 1,5—2 ч без специальных терапевтических мероприятий.
Фармакологическое исследование корхорозида проведено в лаборатории фармакологии ВИЛР (А. Д. Турова, А. И. Лесков). В 1 г кристаллического корхорозида содержится 72000 ЛЕД, или 10960 КЕД, или 15 873 ГЕД. По фармакологическим свойствам он близок к олиторизиду и строфантину: кумулятивные свойства у него мало выражены, однако по активности он уступает строфантину.
Корхорозид и олиторизид из номенклатуры лекарственных средств исключены.
Препараты
Раствор олиторизида в ампулах (Solutio Olitorisidi) (A).
Rp.: Sol. Olitorisidi 0,04% 1,0
D. S. По 1 мл внутривенно 1 раз в
сутки в 10—20 мл 20% раствора глю-
козы (вводить медленно)
Список литературы
Абубакиров Н. К., Масленникова В. А., Горовиц М. Б. Исследование гликозидов джута.— Журн. общей химии, 1958, т. XXVII, с. 2279.
Азизова С. С. Влияние олиторизида и корхорозида при некоторых патологических состояниях сердца в эксперименте.— Фармакол. и токсикол., 1964, № 1, с. 48.
Воронова А. М, Каутолина Н. И. Лечение олиторизидом больных с недостаточностью сердечной деятельности.— Сов. мед., 1962, № 3, с. 136.
Горчакова В. Л Капилляроскопический контроль эффективности корхорозида у больных с сердечно-сосудистой недостаточностью.— В кн.: Лекарственные средства из растений. М.: Медгиз, 1962, с. 66.
Келъгинбаев Н. С. Предварительные результаты клинического испытания нового сердечного гликозида олиторизида.— Вопр. краевой патол. и физиол., 1960, вып. 1, с. 40.
Китаева Р. И. О влиянии корхорозида на течение и исход экспериментального миокардита и миокардиосклероза.— Фармакол. и токсикол., 1964, № 1, с. 43.
Китаева Р. И. Влияние корхорозида на тромбопластиновое и гепариновое время крови здоровых кроликов и кроликов с экспериментальным миокардитом.— Фармакол. и токсикол., 1964, № 2, с. 179.
Лазурьевский Г. Б., Орлов В. К. Изучение гликозидов семян джута.— В кн.: Ученые записки Кишиневск. мед. ин-та, 1954, т. XIV, вып. 1, с. 58.
Лакоза Г. Н. Влияние олиторизида и дигиланида С на коронарное кровообращение и потребление мышцей сердца кислорода.— Фармакол. и токсикол., 1963, № 5, с. 589.
Левина Ц. А., Грузина Е. А., Васильева Н. А. и др. Влияние олиторизида на больных с недостаточностью кровообращения различного происхождения.— В кн.: Лекарственные средства из растений. М., 1962, с. 34.
Провоторова П. П. Влияние корхорозида на течение и исход экспериментального инфаркта миокарда.— Фармакол. и токсикол., 1964, № 4, с. 444.
Провоторова П. П. О сравнительном действии корхорозида и конваллятоксина при острой коронарной недостаточности.— Фармакол. и токсикол., 1964, № 3, с. 284.
Турова А. Д., Алешкина Я. А. и др. Фармакологическое и клиническое изучение сердечно-сосудистых средств советского производства.— В кн.: VIII Всесоюзный съезд физиологов, биохимиков, фармакологов. М., 1955, с. 618.
Турова А. Д., Созиев X. X. Способ биологической стандартизации сердечных средств.— Бюллетень «Открытие, изобретение, промышленные образцы, товарные знаки», 1967, № 19, 23 ноября.
Турова А. Д., Лесков А. И., Соколова Л. Н., Лошкарев П. М. Лекарственный препарат корхорозид.— Бюллетень «Открытие, изобретение, промышленные образцы, товарные знаки», 1968, № 11, 12 мая.
Чочунбаев П. К К фармакологии джута.— В кн.: Первая конференция биохимиков, физиологов, фармакологов Средней Азии и Казахстана. Ташкент, 1956, с. 227.