Софора толстоплодная Sophora Pachycarpa Schrenk Еx С. A. Mey - Растение, содержащие ганглиоблокирующие вещества
Многолетнее травянистое растение высотой 30—60 см, семейство бобовых (Leguminosae). Стебли обычно ветвистые от основания, обильно облиственные непарноперистыми листьями. Корневая система мощная, глубокозалегающая. Цветки белые с желтоватым оттенком, собраны в узкие колосовидные верхушечные кисти. Плоды — бурые бобы, нераскрывающиеся, короткие, с мало выраженной посередине перетяжкой, семена коричневые с округлым рубчиком, длиной 5—6 мм и шириной 4—5 мм. Цветет в апреле — мае, плодоносит в июне — июле (рис. 25).
Растет на лессовых и песчаных почвах, в пустынях и предгорьях Средней Азии, является опасным сорняком в посевах пшеницы. В траве софоры содержится пахикарпин C15H26N2; семена содержат софокарпин и матрин. С промышленной целью заготовляют траву растения до цветения, цветущую и отцветающую, из которой получают пахикарпин. В медицине применяют йодистоводородную соль пахикарпина. Пахикарпин относится к производным пиридина, он является правовращающим изомером спартеина.
Фармакологические свойства
Основной особенностью действия пахикарпина является его способность блокировать н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, вследствие чего нарушается проведение нервных импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Пахикарпин, как и другие ганглиоблокаторы, угнетает также каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, а в больших дозах блокирует холинорецепторы скелетных мышц, вследствие чего может вызвать блок нервно-мышечной проводимости, т. е. оказать курареподобное действие. Пахикарпин, как и другие ганглиоблокаторы, повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки.
В сравнении с ганглиоблокирующими веществами, строение которых характеризуется наличием четвертичных атомов азота (гексоний, пентамин и др.), пахикарпин, являющийся двутретичным основанием, действует слабее, но хорошо всасывается при приеме внутрь.
Применение в медицине
Пахикарпин применяют при спазмах периферических сосудов, в частности при эндартериите, в том числе при склеротических формах. Назначают внутрь по 0,05—0,1 г 2—3 раза в день в течение 3—6 нед. Курс лечения при необходимости повторяют через 2—3 мес. При благоприятных результатах лечения у больных прекращаются или уменьшаются боли, улучшается кровообращение в больной конечности: конечность теплеет, розовеет кожа, появляется или усиливается пульсация артерий.
Положительные результаты лечения пахикарпином наблюдаются также при миопатиях: через 10—12 дней лечения у больных увеличиваются сила и объем движений, появляются сухожильные рефлексы. При миопатиях пахикарпин назначают внутрь по 0,1 г 2—3 раза в день в течение 40—50 дней. В случае надобности курс лечения повторяют через 1—3 мес.
В акушерско-гинекологической практике пахикарпин применяют для стимуляции сокращений матки. Лучший эффект наблюдается при начавшейся родовой деятельности, слабости родовых схваток и раннем отхождении околоплодных вод; в послеродовом периоде он способствует инволюции матки и уменьшению кровопотерь. Для стимуляции родовой деятельности пахикарпин назначают внутримышечно или подкожно по 3—5 мл 3% раствора; внутрь назначают реже, в дозе. 0,1—0,15 г на прием. При недостаточности эффекта введение пахикарпина повторяют не ранее чем через 1—2ч. Стимулирующее действие наступает через 15—30 мин после инъекции. В послеродовом периоде назначают внутрь по 0,1 г 2—3 раза в день. Пахикарпин нередко используют при ганглионитах (внутрь по 0,05—0,1 г 2 раза в день в течение 10—15 дней).
Возможное побочное явление — боль в области сердца. Пахикарпин не рекомендуется применять при заболеваниях печени, почек, лихорадочных заболеваниях, расстройствах сердечной деятельности, стенокардии, а также при беременности.
Отравление пахикарпином проявляется головокружением, рвотой, болью в животе, головной болью, коллапсом и остановкой дыхания, которая может развиться на фоне относительно нетяжелых общих токсических явлений. Нам приходилось наблюдать смертельные исходы после приема 10 таблеток (суммарная доза 1 г) пахикарпина. Первая помощь при отравлении — искусственное дыхание, промывание желудка, ингаляция кислорода. Необходима экстренная госпитализация в специализированное лечебное учреждение, оснащенное дыхательной аппаратурой.
Препараты
Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum) (Б). Выпускается в порошке, таблетках по 0,1 г и в ампулах по 2 мл 3% раствора.
Rp.: Tabul. Pachycarpini hydroiodidi 0,1 N.
20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Sol. Pachycarpini hydroiodidi 3% 2,0
D.t.d. N. 10 in amp.
S. По 2—5 мл в мышцу или под кожу
Список литературы
Георгадзе В. Н. Фармакология алкалоидов Sophora.— Физиол. журн. СССР, 1938, № 1—2, с. 179.
Гордон 3. Л. Лечение облитерирующего эндартериита пахикарпином.— Фармакол и токсикол., 1952, № 2, с. 36.
Крышова Н. А. Изучение лечебного действия пахикарпина у больных с перемежающейся хромотой и у больных с мышечными атрофиями.— Фармакол. и токсикол., 1952, № 2, с. 32.
Машковский М. Д., Рабкина Л. Е. Фармакологические свойства алкалоида пахикарпина.— Фармакол. и токсикол., 1952, № 2, с. 23
Тайцлин В. И. К лечению пахикарпином больных вегетативными ганглионитами.—Сов. мед., 1954, № 11, с. 40.
Эйдинова М. Б., Рупчева Г. А., Эдельштейн Э. А. Лечение облитерирующего эндартериита пахикарпином.— Фармакол. и токсикол., 1952, № 2, с.
40.