Крестовник ромболистный Senecio Rhombifolius (Willd.); Крестовник плосколистный (Senecio Platyphylloides Somm. Et Lev.) - Растение, содержащие холинолитические вещества
Многолетнее травянистое растение высотой 50—70 см, семейства сложноцветных (Compositae). Корневище толстое, горизонтально приподнимающееся, густоусаженное шнуровидными корнями. Стебли одиночные, прямые, ребристые, неопущенные, наверху ветвистые. Прикорневые листья длинночерешковые, крупные, шириной до 30 и длиной 17 см, почковидно-сердцевидные, стеблевые листья постепенно уменьшаются к верхушке стебля. Верхние листья ланцетовидные или яйцевидные. Листья без ушек. Цветки трубчатые, ярко-желтые, собраны в 10—15-цветковые корзинки длиной 5—7 и шириной 3 мм. Соцветие крупное, щитковиднометельчатое. Плод — продолговатая зеленовато-коричневая семянка длиной около 4—5 мм, с буроватым хохолком. Цветет в июле — августе, плодоносит в августе — сентябре (рис. 24).
Растет в горных березовых лесах, субальпийских высокотравных лугах, в зарослях кавказского рододендрона Западного Предкавказья, Закавказья и Кавказа.
Вместе с крестовником ромболистным растет другой вид — крестовник плосколистный, у которого листья снабжены стеблеобъемлющими ушками разных размеров, а стебель, особенно в нижней части, опушен.
Листья крестовника содержат 0,49—3,5% алкалоидов, стебли — 0,2—1,2%, корневища — 2—4%, бутоны — свыше 5%, цветки — до 3%, семена — до 5%. Среди алкалоидов растения наиболее важны платифиллин C18H23O5N, сенецифиллин. C18H23O5N, легкорастворимый в хлороформе и трудно— в эфире, горячем спирте; неоплатифиллин С18H27О5N, саррацин C18H25O5N.
В медицине применяют платифиллин.
Фармакологические свойства
Алкалоиды крестовника — платифиллин, сенецифиллин, саррацин и сенеционин — являются производными гелиотридана. Это М-холинолитические вещества. Они вызывают фармакологические эффекты, аналогичные тем, которые наблюдаются при действии атропина. Платифиллин менее токсичен, чем атропин, но и по активности он значительно ему уступает. Вместе с тем платифиллин сильнее, чем атропин, угнетает холинорецепторы вегетативных ганглиев и оказывает миотропное спазмолитическое действие.
И. Г. Ковыряевым с соавт. были проведены сравнительные исследования холинолитических свойств платифиллина, сенецифиллина, сенеционина и атропина. Платифиллин в 20—30 раз уступает атропину, сенецифиллин в 3—4 раза слабее платифиллина, а сенеционин в 2—3 раза менее активен, чем сенецифиллин.
Платифиллин оказывает седативное действие. В комбинации с малыми дозами сульфата магния он ускоряет наступление сна и углубляет сон, увеличивает также продолжительность сна, вызванного люминалом. В больших дозах платифиллин может вызвать возбуждение центральной нервной системы, тремор и судороги.
Сенецифиллин токсичен, поэтому его не применяют в медицине. Ведущими в действии саррацина являются его спазмолитические свойства. В опытах на кишке крысы при спазме, вызванном хлоридом бария, он активнее платифиллина в 2—3 раза.
Применение в медицине
Платифиллин применяют как спазмолитическое средство для снятия болей при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при панкреатитах, спастических колитах, печеночных и почечных коликах, холециститах и др. При передозировке препарата появляются сухость во рту, сердцебиение, расширение зрачков и другие симптомы, свидетельствующие о блокаде холинорецепторов. Платифиллин противопоказан при глаукоме, органических заболеваниях сердечнососудистой системы, сопровождающихся нарушением кровообращения, органических заболеваниях почек и печени.
Саррацин изучали в клиниках в качестве спазмолитического средства при болях, связанных с язвенной болезнью, хроническим гастритом и спастическим колитом. У большинства больных наступало улучшение в течении болезни, исчезали или уменьшались боли и рвота, улучшался аппетит, уменьшались изжога и отрыжка. Саррацин существенно не влиял на кислотообразующую и секреторную функции желудка. Под влиянием саррацина наступала нормализация моторной функции желудка: гастрограммы свидетельствовали об уменьшении аритмичности и возбудимости желудка. Саррацин в настоящее время из номенклатуры лекарственных средств исключен.
Препараты
Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras). При острых болях платифиллин вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора 2—3 раза в день; вне периода острых болей препарат назначают в порошке по 0,003—0,005 г или в 0,5% раствора по 10—15 капель на прием 2—3 раза в день, в свечах вводят по 0,01 г 2 раза в день, в микроклизмах по 20 капель 0,5—1% раствора 2—3 раза в день. В глазной практике платифиллин назначают в лечебных целях в 2% растворе, в диагностических целях — в 1% растворе. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г и в ампулах по 1 мл 0,2% раствора.
Платифиллин можно комбинировать с другими лекарственными веществами, например с папаверином.
Таблетки платифиллина гидротартрата и папаверина гидрохлорида (Tabulettae Platyphyllini hydrotartratis at Papaverini hydrochloridi) (Б). В состав одной таблетки входит: платифиллина гидротартрата 0,005 г, папаверина гидрохлорида 0,02 г.
Таблетки «Плавефин» (Tabulettae «Plavefinum»). Состав: платифиллина гидротартрата 0,005 г, папаверина гидрохлорида 0,05 г, кофеина 0,1 и калия бромида 0,15 г.
Таблетки «Палюфин» (Tabulettae «Palufinum») (А). Состав: платифиллина гидротартрата 0,005 г, фенобарбитала (люминала) и папаверина гидрохлорида по 0,02 г. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Таблетки «Тепафиллин» (Tabulettae «Thepaphyllinum) (А). Состав: платифиллина гидротартрата 0,003 г, теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,03 г. Назначают как спазмолитическое и холинолитическое средство по 1 таблетке 2—3 раза в день
Rp.: Tabul. Platyphyllini hydrotartratis
0,005 N. 12
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1,0
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день
Список литератур
Алтунина И. М., Кузьмина Л. П., Подлеснова В. И., Торубарова С. В. К фармакологическому изучению видов крестовника.— В кн.: 1-я Всесоюзная конференция научных студенческих обществ медицинских фармацевтического и стоматологического институтов. Тезисы докладов. М., 1950, с. 116.
Бостпоганашвили В. С. К вопросу получения платифиллина.— В кн.: Тбилисск. научно-исследовательский химико-фармацевтический институт. Тезисы докладов. Тбилиси, 1951.
Гребенник Л. И., Захарова Ж. Ф. Влияние платифиллина на содержание жира и гликогена в печени животных, отравленных четыреххлористым водородом.— Фармакол. и токсикол., 1954, № 5, с. 39.