Красавка (белладонна обыкновенная) Atropa Belladonna L., Atropa Caucasica Kreyer - Растение, содержащие холинолитические вещества
Син.: белладонна кавказская, бешеная ягода, вишня бешеная, красавка кавказская, красуха, сонная одурь и др.
Многолетнее травянистое растение семейства пасленовых (Solanaceae). Стебли мощные, ветвистые, высотой до 0,5—2 м с густой темно-зеленой листвой. Листья яйцевидные или эллиптические, крупные — длиной до 22 и шириной 11 см и мелкие — длиной 7,5 и шириной 3,5 см. Цветки одиночные, поникшие, довольно крупные, расположены в пазухах листьев. Венчик буро-фиолетовый, колокольчатый, длиной до 20—33 мм и шириной 12—20 мм. Плод — многосемянная блестящая, черная, сочная, с фиолетовым соком ягода, по виду и размерам напоминающая вишню. Цветет во второй половине лета (рис. 21).
Распространена преимущественно в горных широколиственных лесах Крыма, Кавказа и Верхнего Приднестровья. Культивируется по всей Украине и Прибалтике (до Ленинграда).
Для промышленных целей урожай с культивируемых растений убирают 3—4 раза за лето. Алкалоиды — в основном атропин и гиосциамин — содержатся в корнях — 0,4%, листьях — 0,14—1,2%, стеблях — 0,2—0,65%, цветках — 0,24—0,6%, зрелых плодах — 0,7%.
Листья красавки содержат атропин C17H23O3N, гиосциамин C17H23O3N, рацемизирующийся при воздействии кислот и щелочей в атропин; скополамин (гиосцин) C17H21O4N; апоатропин, или атропамин, C17H21O2N; белладонин C17H22O2N2, a также летучие основания: N-метилпирролин C5H9N, N-метилпирролидин C5H11N; пиридин и тетраметилдиаминобутан C8H20N2. В корнях найден кускигрин C13H24N2.
В качестве лекарственного сырья используют высушенные листья и корни белладонны. Листья зеленые или буровато-зеленые, снизу более светлые, ломкие, со слабым наркотическим запахом. В сырье допускается содержание влаги не более 13%, листьев, утративших окраску, не более 4%, верхушек побегов с цветками и плодами не более 4%. Содержание алкалоидов должно быть не менее 0,3%. Ежегодно проводят контроль — количественное определение алкалоидов. Если сырье содержит больше алкалоидов, то его для приготовления лекарственных форм берут соответственно меньше.
Внешний вид корней красавки: цилиндрические куски толщиной 0,6—2 см, светлого серовато-бурого цвета, морщинистые с содержанием алкалоидов не менее 5% (считая на гиосциамин), влаги не более 13%, потемневших на изломе корней не более 3%, деревянистых оснований корней не более 3%. Листья и корни растения хранят с предосторожностью (список Б).
Сырье белладонны используют для получения алкалоидов атропина и гиосциамина, а также для приготовления галеновых лекарственных препаратов, порошков, настоек и экстрактов.
Фармакологические свойства
Атропин — основной представитель холинолитических веществ, блокирующих преимущественно М-холинорецепторы. Атропин лишает холинорецепторы чувствительности к ацетилхолину, выделяющемуся на концах постганглионарных холинергических нервов, и тем самым нарушает передачу нервных импульсов с этих нервов на исполнительные органы. С этим основным его действием связывают сложные фармакологические эффекты, наблюдаемые после введения атропина. Атропин расширяет зрачок вследствие блокирования М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки; подавляет секрецию потовых желез, почти всех желез желудочно-кишечного тракта (слюнных, желудочно-кишечных; поджелудочой железы) вследствие блокирования передачи с холинергических нервов, иннервирующих эти железы; учащает сердцебиение в результате нарушения передачи с сердечных ветвей блуждающего нерва и снятия тормозящего влияния вагуса на сердце; блокируя соответствующие холинорецепторы, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желудка и кишечника; оказывает слабое влияние на просвет бронхов при нормальном тонусе, однако во время спазма, вызванного ацетилхолином или другими холиномиметическими веществами, препарат сильно расширяет бронхи.
Подобное явление наблюдается также при действии атропина на кишечник. На нормальную перистальтику кишечника препарат действует сравнительно слабо, вместе с тем при спазмах, возникающих вследствие возбуждения блуждающих нервов, он оказывает весьма сильное спазмолитическое действие. Атропин не только блокирует периферические М-холинорецепторы, но и обладает центральными холинолитическими свойствами, блокируя холинорецепторы ретикулярной формации (А. В. Вальдман).
В больших дозах атропин возбуждает кору головного мозга и может вызывать двигательное и психическое возбуждение.
Применение в медицине
Атропин и препараты белладонны применяют как надежный, стойкий спазмолитик при заболеваниях, связанных со спастическими состояниями, в частности при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазмах, хронических гиперацидных гастритах, панкреатитах, при хронических колитах с болевым синдромом, бронхиальной астме, холециститах, сопутствующих желчнокаменной болезни, почечных коликах. Как бронхолитик атропин применяют в аэрозольной форме. Действие в этом случае развивается в течение 3—5 мин, бронхо-расширяющий эффект, по силе равный действию 0,24—0,48 г эуфиллина, продолжается около 6 ч. При остром астматическом приступе атропин не является столь эффективным средством, как адренотропные вещества. В случаях, когда спастические явления связаны с органическими изменениями (опухоль, камни в почках, печени, желчном пузыре), атропин дает нестойкий эффект. Его применяют при брадикардии вагусного происхождения и атриовентрикулярной блокаде. Атропин широко применяется в анестезиологии для предупреждения побочных эффектов от наркотических средств и мышечных релаксантов. Рекомендуют применять атропин при легочных кровотечениях и кровохарканье, хотя механизм действия атропина в этом случае неясен. Атропин широко применяют в глазной практике для лечебных и диагностических целей при иритах, иридоциклитах, кератитах, увеитах. Его используют также при отравлении фосфорорганическими соединениями, сердечными гликозидами, морфином, как противоядие при отравлении карбахолином, мускарином, пилокарпином, при отравлении прозерином, физостигмином и другими антихолинэстеразными веществами.
Атропин противопоказан при глаукоме, его не назначают кормящим грудью, так как он может вызвать ухудшение лактации. При использовании атропина возможно появление диплопии, светобоязни, нарушения зрения, что важно учитывать при назначении атропина людям, профессия которых требует высокой остроты зрения, например шоферам, пилотам и т. п.
При передозировке атропина могут развиться токсические явления, обусловленные возбуждением центральной нервной системы, а также блокирующим действием атропина на периферические холинорецепторы. При этом возможны двигательное возбуждение, затемнение сознания, судороги, галлюцинации, бред; дыхание становится поверхностным, пульс частым и малым, зрачки максимально расширены, ощущается сухость во рту; кожа приобретает красноватый цвет, нередко появляется сыпь эритематозного характера. В тяжелых случаях наступают коматозное состояние, остановка дыхания, ослабление сердечной деятельности и смерть.
Для характеристики токсичности атропина и чувствительности к нему отдельных систем и органов приводим ориентировочные дозы атропина, вызывающие у человека различные явления: при дозе 0,5 мг наступает брадикардия, сухость кожи; 0,5— 1 мг — жажда и сухость во рту; 1—2 мг — расширение зрачков, тахикардия; 3—5 мг — беспокойство, мышечная слабость, затруднение глотания, головная боль; 7 мг — расстройство зрения и максимальное расширение зрачка; 8 мг — состояние возбуждения, нарушение координации движений; 10 мг — апатия, галлюцинации, тремор, бессознательное состояние.
При отравлении атропином до прибытия врача дают выпить 4—5 стаканов воды с добавлением перманганата калия (5—6 кристаллов на стакан), ставят клизму с глицерином и маслом.
Лечение - тяжелых отравлений беленой, красавкой и другими атропиновыми препаратами начинают с купирования психомоторного возбуждения, введения пилокарпина или прозерина, промывания желудка, введения солевого слабительного через желудочный зонд и др.
Препараты
Атропина сульфат (Atropini sulfas) (А). Применяют внутрь, парентерально и местно (глазные капли). Внутрь назначают в порошках, пилюлях и растворах в дозе 0,00025—0,001 г на прием 1—2 раза в день, подкожно — по 0,5—1 мл 0,1% раствора; в глазной практике используют 0,5% и 1% раствор или 0,5% и 1% мазь для закладывания за края век. В вену атропин вводят в особых случаях, например при отравлении холиномиметическими, в частности фосфорорганическими, веществами.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г. Высшие разовые дозы для детей: до 6 мес — 0,0001 г, от 6 мес до 1 года — 0,0002 г, 2 лет — 0,0002 г, 3—4 лет — 0,00025 г, 5—6 лет — 0,0003 г.
Экстракт белладонны сухой (Ехtractum Belladonnae siccum) (Б). Спирто-водная вытяжка из листьев, содержит 0,7—0,8% алкалоидов. Экстракт применяют в дозе 0,01—0,02 г по тем же показаниям, что и атропин. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.
Экстракт белладонны густой (Ехtractum Belladonnae spissum) (А). Содержит 1,4—1,6% алкалоидов. Назначают в тех же случаях, что и экстракт белладонны сухой, в дозе 0,01—0,02 г на прием в пилюлях, микстурах, порошках и свечах.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.
Настойка белладонны (Tinctura Belladonnae) (Б). Применяют как противоспастическое средство, чаще при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Назначают внутрь в дозе 5—10 капель на прием 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 мл (23 капли), суточная 1,5 мл (70 капель).
В продаже имеются также готовые препараты из листьев красавки в виде таблеток под названием «Бекарбон», «Бесалол» и др.
Таблетки «Бекарбон» (Tabulettae «Becarbonum»). Светло-бурого цвета таблетки. Состав: экстракта красавки 0,01 г, гидрокарбоната натрия 0,3 г. Применяют внутрь при спазмах кишечника по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Таблетки «Бесалол» (Tabulettae «Besalolum»). Состав: экстракта красавки 0,01 г, фенилсалицилата 0,3 г. Применяют как спазмолитическое и антисептическое средство при заболеваниях желудочно-кишечного тракта по 1 таблетке 2—3 раза в день.
Таблетки желудочные с экстрактом красавки. Состав: экстракта красавки 0,01 г, экстракта полыни горькой 0,012 г, экстракта валерианы 0,015 г.
Свечи «Анузол» (Suppositoria «Anuso-lum»). Состав: экстракта красавки 0,01 г, ксероформа 0,1 г, сульфата цинка 0,05 г, глицерина 0,12 г, жировой основы 2 г. Выпускают в коробках по 10 свечей: применяют при геморрое и трещинах заднего прохода.
Астматол. Сбор противоастматический (Asthmatolum. Species antiasthma-ticae). Порошок буровато-зеленого цвета, своеобразного запаха. Зажженный, медленно тлеет до полного озоления. Состав: листьев красавки 2 части, листьев белены 1 часть, листьев дурмана 6 частей, нитрата натрия 1 часть. Содержание алкалоидов в препарате не более 0,2—0,25%.
Применяют для купирования приступа бронхиальной астмы. Сжигают половину чайной ложки порошка и вдыхают дым или курят в виде сигарет.
Беллоид (Belloid) (Б). Выпускается в Венгрии в виде драже. Состав драже: суммы алкалоидов белладонны 0,1 мг, эрготоксина 0,3 мг, бутилэтилбарбитуровой кислоты 30 мг. Беллоид применяют при функциональных расстройствах вегетативной нервной системы с нарушением кровообращения, аллергических заболеваниях, бессоннице, повышенной возбудимости, при неврогенном нарушении менструации. В комплексе с другими веществами применяют при органических заболеваниях сердца, эндокринных заболеваниях, гипертиреозе, изнурительной потливости у больных туберкулезом. Назначают по 3—6 драже в сутки в течение нескольких недель. При появлении сонливости дневную дозу уменьшают.
Таблетки «Корбелла» (Tabulettae «Corbella») (Б). Таблетки из сухого экстракта корня красавки; содержат по 0,001 г алкалоидов корня красавки в пересчете на атропин. Таблетки применяют при паркинсонизме, после перенесенного хронического эпидемического энцефалита, хронических интоксикациях марганцем, атеросклерозе, сопровождающемся явлениями паркинсонизма.
Rp.: Extr. Belladonnae spissi 0,01
Sacchari albi 0,25
M.f. pulv. D.t.d. N. 12
S. По 1 порошку 3 раза в день (ребенку
10 лет)
Rp.: T-rae Belladonnae 5,0
T-rae Menthae piperitae 10,0
M.D.S. По 15 капель 3—4 раза в день
при поносе
Rp.: Atropini sulfatis 0,5% 10,0
D.S. Глазные капли (по 1—2 капли
для расширения зрачка)
Rp.: Atropini sulfatis 0,01
Papaverini hydrochloridi 0,4
Extr. et pulv. rad. Liquiritiae q.s. ut. f.
pil. N. 30
D.S. По 1 пилюле 2—3 раза в день
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% 1,0
D.t.d. N. 6 in amp.
S. По 0,5—1 мл подкожно
Rp.: T-rae Belladonnae 10,0
D.S. По 5—8 капель 3 раза в день
Rp.: Extr. Belladonnae 0,015
Natrii hydrocarbonatis 0,25
M.f. pulv. D.t.d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Atropini sulfatis 0,01
Aq. destill. 10,0
M.D.S. По 5—8 капель на прием 3
раза в день за 20—30 мин до
еды
Rp.: Extr. Belladonnae spissi 0,015
Pulv. rad. Rhei
Magnesii oxydi aa 0,3
M.f. pulv. D.t.d. N. 10
S. По 1 порошку 2 раза в день
Список литературы
Губергриц А. Я. Распознавание и лечение хронического панкреатита.— Клин. мед. 1979, № 6, с. 93.
Мягкова Л. Н., Цодиков Г. В. Влияние атропина и метилтиоурацила на процесс регенерации слизистой оболочки желудка при ее повреждениях, вызванных введением ацетилсалициловой кислоты.— Патол. физиол. и экспер. тер., 1979, № 6, с. 41—44.
Пичугин В. Н., Староверов И. И., Руда М. Я. О влиянии строфантина и атропина на предсердножелудочковую проводимость у больных острым инфарктом миокарда.— Кардиология, 1978, № 7, с. 43.
Турсунова С. А. Влияние леморана, промедола и морфина на центральную нервную систему.— В кн.: Экспериментальные и клинические обоснования применения нейротропных средств. Л., 1963, с. 182.
Degrell J., Szabo E. A. Physostigminum hatasa atropin coma ban.— Acta pharm. hyng., 1978, 48, Suppl. 91.